Opioider – heroin, morfin og metadon

I rehabiliteringen av heroinmisbrukere blir spesielle opioder i økende grad tatt i bruk i behandlingen.

Opioider er en felles betegnelse på stoffer som binder seg til bestemte seter (opioidreseptorer) på celleoverflatene i kroppen. Gruppen opioider inkluderer stoffer som er direkte utvunnet fra opiumsvalmuen (opiater), derivater av slike, eller kunstig fremstilte stoffer med tilsvarende virkning.

Vanlige opioider er heroin, morfin, kodein, metadon, buprenorfin og oksykodon. I medisinsk behandling benyttes også en rekke andre opioider (fentanyl, petidin m.fl).

Historie

Opioidene er utvunnet fra opiumsvalmuen eller kunstig framstilt i laboratorier. Opiumsvalmuen dyrkes i dag i et varmt klimabelte fra Balkan til Sør-Kina og er en viktig inntektskilde for bønder og personer som deltar i distribusjonskjeden. I folkemedisinen har opiatene vært brukt i tusener av år for å lindre smerte, diaré og hoste, men også i religiøse sammenhenger og som rusmiddel. I moderne vestlig medisin benyttes opioidene hyppig i behandling av smerter.

Bruksmåter

De stoffene som er framstilt for medisinsk bruk, selges oftest som kapsler, tabletter, suppositorier, sirup eller injeksjonsløsninger. Vanligvis inntas disse stoffene ved intravenøs injeksjon eller gjennom munnen, men alle tenkelige inntaksmåter er beskrevet.

Illegale opioider, f.eks. gateheroin, sprøytes inn i blodåren (intravenøs injeksjon) etter at det er oppløst i en væske, men det kan også røykes eller sniffes. Opium røykes eller spises.¨

Styrkegraden på heroin (det vil si hvor mange prosent som er heroin) varierer betydelig.

Virkninger

Opioidene har fellesvirkninger som er mer eller mindre tydelige, avhengig av inntaksmåte, dose, tilvenningsgrad og miljøet de inntas i. Virkningen vil også være forskjellig hos en som tar stoffet en enkelt gang, sammenlignet med en som tar stoffet gjentatte ganger. Virkningen av en dose heroin varer oftest noen timer.

Den smertestillende virkningen dominerer dersom brukeren på forhånd har sterke smerter. Hvis man ikke har slike, vil stoffene først og fremst gi en følelse av rus og velvære.

Videre kan virkninger som nedsatt evne til selvkritikk, likegyldighet og følelse av virkelighetsflukt være mer eller mindre framtredende. Noen blir mer rastløse, men andre blir trøtte. Kvalme, vannlatingsbesvær, forstoppelse, kløe og munntørrhet er vanlig. Pupillene blir små.

De fleste opioidene kan redusere den kritiske sansen og øke risikovilligheten, samt påvirke ferdighetene og reaksjonsevnen i forbindelse med bilkjøring og betjening av redskaper og maskiner.

Etter langvarig og høyt forbruk vil misbrukere oftest bli preget fysisk og psykisk, komme i dårlig form, få nedsatt initiativ og følelsesmessig ubalanse.

Videre vil man ofte pådra seg hudinfeksjoner på stikkstedene og virusinfeksjoner som hepatitt (leverbetennelse) og hiv. Dette skjer blant annet på grunn av urent brukerutstyr, ødelagte blodårer m.m.

Blant kroniske misbrukere er det en betydelig økt sykelighet og dødelighet sammenlignet med resten av befolkningen.

Rus og avhengighet

Opioider og bilkjøring

Fra 1. februar 2012 gjelder en fast grense for hvor mye morfin/buprenorfin du kan ha i blodet når du kjører bil. Hvor lenge opioider kan påvises i blodet vil variere fra person til person, og avhenger av dosen.

Fakta om faste grenser for andre rusmidler enn alkohol

Den faste grensen for opioider gjelder ikke for personer som bruker opioider i doser som er forskrevet på resept av lege. Men det er uansett ikke tillatt å kjøre i det som loven kaller påvirket tilstand.

Helsedirektoratet har utarbeidet retningslinjer for leger som skriver resept på trafikkfarlige legemidler til pasienter som kjører bil og andre motorkjøretøy. De som får opioider på resept, må diskutere med legen sin og vurdere om og når du kan kjøre bil etter å ha inntatt legemidlet.

Hvor lenge opioider kan påvises i blod etter inntak vil variere mellom personer, og avhenge av hvilket stoff som er brukt og dosen som er inntatt. Morfin er et mye brukt legemiddel i opioidgruppen. Vanlig dosering ved sterke smerter er 5 mg morfin. Etter en slik enkeltdose vil morfin vanligvis kunne påvises i blodet i konsentrasjoner over straffbarhetsgrensen for bilførere i flere timer eller mer. Ved bruk av langtidsvirkende tabletter (blant annet Dolcontin) vil påvisningstiden være lenger.

Avhengighet

Når opioider brukes mot sterke smerter, er det liten fare for utvikling av avhengighet. Brukt som rusmiddel og etter gjentatte inntak, er de sterkt avhengighetsskapende. Det oppstår et sterkt ”sug” etter mer stoff (eng. ”craving”). Søket etter å få oppfylt suget kan dominere atferden slik at alt annet i livet synes uviktig.

Fakta om avhengighet

Overdoser

Etter større doser kan pustesenteret i hjernen påvirkes, slik at man ”glemmer” å puste. Dette kan føre brukeren inn i en livstruende tilstand, der lammelse av pustesenteret kan være en årsak til overdosedødsfall. Personer som har tatt for store doser, kan være vanskelige å få kontakt med. Huden blir kald, blek og blåaktig og snorkelyder kan forekomme som tegn på redusert pustefunksjon. Død kan inntre kort tid etter inntak, men det kan også ta flere timer.

Overdosedødsfall kan inntre ved bruk av de fleste opioider, også metadon. Faren øker ytterligere ved blandingsmisbruk, spesielt når opioider kombineres med beroligende/sovemidler eller med alkohol.

Toleranse

Toleransen (tilvenningen) for opioidenes virkninger kan utvikle seg raskt, i løpet av dager eller uker, men dette varierer fra person til person. Viktige faktorer for utvikling av toleranse er bl.a. størrelse på dosen og hvor ofte stoffet inntas. En som bruker opioider jevnlig, vil tåle høyere doser enn en som bruker slike stoffer av og til.

Toleransen for høye doser kan avta raskt dersom man slutter med opioider. Derfor er tidligere misbrukere mer utsatt for overdoser ved "sprekk". Siden ett stoff har flere ulike virkninger, kan en for de enkelte virkningene utvikle forskjellige grader av tilvenning. For eksempel vil morfinets evne til å utløse rus tape seg fort ved gjentatt bruk, mens morfinets virkning på pupillene forblir uforandret selv etter utstrakt bruk.

Abstinenssymptomer

De vanligste abstinenssymptomene ligner en influensa med følelse av ubehag, muskelverk og frysninger. Uro og rastløshet kan hos noen være mer eller mindre ledsaget av angstfølelse. I sjeldne tilfeller kan en få mer alvorlige symptomer som blodtrykksproblemer og diare/oppkast som varer mer enn to-tre dager.

Abstinenssymptomer kan en sjelden gang medføre behov for sykehusinnleggelse. Abstinensen kan lindres ved gradvis kontrollert nedtrapping, der en tar utgangspunkt i den dosen som personen er vant til å bruke.

Behandling og avvenning

Akutte overdoser behandles med ”motgift” (opioidreseptor-antagonister, se nedenfor) som har som mål å vekke opp "et utslått pustesenter”. Bruk av slike medikamenter vil samtidig gi samme symptomer som ved en akutt abstinens, fordi motgiften tar plassen til rusmiddelet på reseptorene.

En langtidsmisbruker kan ha behov for rehabilitering over måneder og år, fordi mange fysiske og psykiske funksjoner har vært skadelidende. Denne rehabiliteringen kan dreie seg om psykiatriske og indremedisinske/kirurgiske tiltak, så vel som sosialmedisinske tiltak med bolig, arbeid, ettervern etc. I økende grad anvendes medikamentell støttebehandling eller substitusjonsbehandling, som har som mål å redusere eller eliminere suget etter illegalt stoff. Dette kalles legemiddelassistert rehabilitering (LAR).

Tilbakefallsprosenten etter gjennomgått rehabilitering er ikke ubetydelig, og for mange vil substitusjonsbehandling ha preg av livslang behandling.

Rutineanalyser ved Folkehelseinstituttet

I kroppen blir heroin raskt omdannet til et mellomprodukt som videre blir til morfin. Mellomprodukt kan bare påvises få timer i blod etter inntak, noe lenger tid i spytt og urin. Morfin kan vanligvis påvises opptil to-tre dager i urin. Heroin inneholder ofte også andre stoffer i sterkt varierende mengder, for eksempel kodein, som også kan påvises.

Ved Divisjon for rettsmedisin og rusmiddelforskning har instituttet påvisningsmetoder for de fleste legale og illegale opioider i blod og urin, samt noen av deres omdannelsesprodukter. Det kan også gjøres analyser i spytt og hår samt av innhold i sprøyter eller beholdere.

Oversikt opioider finner du på fhi.no